Молекула против рака готова к массовым испытаниям

Японские ученые сообщают, что им удалось синтезировать 11,5 грамм молекулы галихондрина с индексом E7130. Данное беспрецедентное событие мир ждал свыше 30 лет. До сих пор еще никому не удавалось получить более одного миллиграмма этого уникального вещества, что перечеркивало любые попытки начать клинические испытания нового и потенциально революционного лекарства. Однако теперь медицина открывает перед человечеством новую эпоху.

Еще в 1986 году японские ученые смогли выделить из морской губки Halichondria okadai новое вещество под названием “полиэфир макролид”. Молекулы были названы “галихондрины” (Halichondrin), а первые испытания на животных показали, что они очень активно борются с раковыми клетками. Всем не терпелось приступить к созданию готового лекарства, но быстро выяснилось, что структура полученной молекулы чрезвычайно сложна и ее невозможно синтезировать.

Лишь в 1992 году удалось получить очень упрощенный вариант галихондрина – молекулу под названием эрибулин. Она быстро нашла применение в лечении рака молочных желез. После этого открытия прошло еще пятнадцать лет, прежде, чем японские фармацевты из компании Eisai и ученые из Гарвардского университета объединили свои усилия для решения задачи синтеза галихондрина. В этом деле им помогли наработки японского профессора Йошито Киши в области конвергентных методов синтеза, впервые речь пошла о возможности получить не миллиграммы, а уже целые граммы нового целебного вещества.

И вот, спустя много лет, наконец-то свершилось чудо, поскольку ранее никто и помыслить не мог о целой порции галихондрина, весом свыше 10 грамм. Эта сложная для простого понимания молекула имеет 31 хиральный центр и исследователи полагают, что существует около 4 миллиардов неправильных способов ориентации данной молекулы. Но кажется, что основные сложности позади и E7130 уже сейчас готовят к первым массовым клиническим испытаниям.

Изображение с сайта Википедия